МЕЖДУНАРОДНАЯ НАУЧНО-ПРАКТИЧЕСКАЯ

КОНФЕРЕНЦИЯ «ДОСТИЖЕНИЯ И ПЕРСПЕКТИВЫ  РАЗВИТИЯ ФИТОХИМИИ», ПОСВЯЩЕННАЯ  20-ЛЕТИЮ МЕЖДУНАРОДНОГО НАУЧНО-ПРОИЗВОДСТВЕННОГО  ХОЛДИНГА  «ФИТОХИМИЯ»

  10-11 апреля 2015 года в г. Караганде (Республика Казахстан) состоялась Международная научно-практическая конференция «Достижения и перспективы развития фитохимии», организованная по инициативе Комитета науки Министерства образования и науки РК, Министерства здравоохранения и социального развития РК, Национальной Академии наук, Акимата Карагандинской области и посвященная 20-летию Международного научно-производственного холдинга «Фитохимия». В работе конференции приняли участие Министр образования и науки РК, аким Карагандинской области, заместитель Министра здравоохранения и социального развития РК, руководители ряда научно-исследовательских институтов и университетов, ведущие ученые и представители научных центров в области химии растительных веществ, фармакологии и технологии лекарств Германии, США, Китая, Пакистана, Чешской Республики, Российской Федерации, Республики Беларусь, Узбекистана, Кыргызстана, Азербайджана и Казахстана – всего более 200 участников.

На конференции было оглашено ее участникам приветствие Президента Республики Казахстан Н.А. Назарбаева.

  В период работы конференции была организована выставка по акции «Сделано в Казахстане» с участием 10 казахстанских фармацевтических заводов, которые представили более 400 наименований лекарственных препаратов.

 Подписан Меморандум о взаимопонимании и сотрудничестве между Национальным Центром экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники Министерства здравоохранения и социального развития РК и АО «Международный научно-производственный холдинг «Фитохимия», основной целью которого является сотрудничество в области разработки и исследования новых  лекарственных растительных средств и стандартных образцов для их испытаний, разработки национальных фармакопейных стандартов на растительные лекарственные препараты.

   На конференции были заслушаны и обсуждены 165 пленарных,  устных и стендовых докладов по следующим направлениям: лекарственные растения  exsitu, insitu иinvitro, вопросы фармакогнозии и фармацевтической химии; низкомолекулярные соединения растений, химическая модификация молекул и их свойства; фармакологические  исследования растительных веществ и клинические испытания новых фитопрепаратов, актуальные проблемы технологии фитопрепаратов и внедрения контроля качества  фармацевтического производства.

 Участники конференции отметили высокий уровень и актуальность представленных докладов и сообщений, широкий круг рассмотренных вопросов. Большинство заслушанных докладов отличалось существенной новизной и отражало достижения в области фундаментальных и прикладных исследований по химии растительных веществ. Результаты, полученные авторами, уже находят применение в практике или могут быть рекомендованы к использованию.

 За последние 10 лет исследованы фармакологические свойства 100 препаратов на основе природных соединений  и их производных,  которые проходили клинические испытания и были зарегистрированы в конце 2013 года. Из этих соединений 38 рассматриваются в качестве кандидатов для создания препаратов против онкологических заболеваний, 26 - противоинфекционных, 19 - для лечения сердечно-сосудистой системы и нарушения обмена веществ, 11 - против воспаления, а также 6 соединений - для лечения неврологии. Сохраняется перспектива открытия новых типов лекарств, примером которых является создание за последние 15 лет 5 препаратов растительного происхождения с новыми фармакофорами, прошедшие клинические испытания.

  В этом аспекте, интересен доклад доктора наук из Национального Института Рака США Джона А. Бютлера  «Разработка энглерина от рака», где представлены результаты изучения  противоопухолевой активности гвайанового сесквитерпена энглерина, выделенного из Phyllanthus и при этом установлено индуциирование им некротической смерти опухолевых клеток почки, не затрагивая нормальные клетки. Энглерин обладает сильным и селективным цитотоксическим свойством против клеток рака почки на всех этапах, что и делает его перспективным в качестве нового противоопухолевого лекарственного средства.

  В своем докладе профессор Лудгер  Вессйохан (Германия) сообщил о новом экспресс-способе выявления биологически активных соединений без предварительного их выделения из растительных экстрактов с использованием современных вычислительных, корреляционных и хемоэнзиматических методов.

  Направленная химическая модификация молекул нативных растительных веществ открывает перспективы получения новых производных с высокой и целенаправленно измененной биологической активностью при сравнительно низкой токсичности. Так, в докладе доктора химических наук, профессора Э.Э. Шульц  (Российская Федерация) показаны некоторые возможности направленных синтетических трансформаций доступных растительных дитерпеноидов – ламбертиановой и изопимаровой кислот и фурокумарина пеуцеданина с использованием на ключевой стадии Cu-катализируемых реакций 1,3-диполярного циклоприсоединения.

  Широкая распространенность среди природных метаболитов соединений с циклопентановым фрагментом с уникальными биологическими свойствами обусловливает, проявляемый химиками-синтетиками ведущих научных центров, интерес к направленному синтезу соединений данной структуры. В докладе доктора химических наук, профессора В.В. Веселовского  (Российская Федерация) рассмотрены результаты работ, выполненных в Институте органической химии им. Н. Д. Зелинского РАН, по изучению синтетического потенциала внутримолекулярной реакции диполярного [3+2] циклоприсоединения ненасыщенных силилнитроновых эфиров, которая позволяет обеспечить разнообразную стереоселективную функционализацию циклопентанового кольца. 

  В докладах профессоров Т. Мацека (Чешская Республика) и В.А. Хрипача (Республика Беларусь) представлены данные по биологической активности и применению стероидных гормонов. Обнаруженные свойства указывают на перспективность указанных фитостеролов как основы новых препаратов для медицины. Особый интерес представляет их антихолестеринемическое действие, а также адаптогенная, иммуномодулирующая, противовирусная и противоопухолевая активность

 В докладе профессора С.М. Адекенова (Казахстан) проанализированы особенности биосинтеза растительных сесквитерпеноидов и, в частности, возможные пути биосинтеза сесквитерпенового лактона арглабина. При этом показано преимущество энантио- и стереоспецифичности биосинтеза молекулы арглабина из кауниолида в сравнении с химическим синтезом, которое протекает с образованием рацемата.

  В докладах профессора П. Драшара (Чешская Республика), д.х.н., профессоров Н.Ф. Салахутдинова (Российская Федерация), Ж.А. Абилова, К.Б. Мурзагуловой, Ю.А. Шаповалова, А. Жусуповой, А.Ж. Турмухамбетова, Б.И. Тулеуова (Казахстан) и других  обобщены результаты по  выделению биологически активных соединений из растительного сырья, продемонстрированы последние достижения современного органического синтеза молекул растительных соединений, установления их строения и получения на их основе лекарственных препаратов.

 Большие успехи достигнуты в использовании культур клеток тканей (методы in vitro) для биоскрининга образцов природных соединений и их производных. Разработаны модели с использованием изолированных органов и срезов тканей. В докладе А.В. Ратькина (Российская Федерация) приведены результаты исследования гиполипидемического действия сесквитерпенового γ-лактона ахиллина in vitro на клеточной культуре гепатомы крыс.

    Интерес на конференции вызвал доклад профессора Е. Кмоничковой (Чехия), посвященный изучению иммуномодулирующей активности природных соединений с использованием оксида азота как биологического маркера.

  Вопросам внедрения фармакогенетических тестов в клиническую практику посвящен доклад профессора Д.А. Сычева (Российская Федерация). В настоящее время им разработан ряд фармакогенетических тестов. Предложен фармакогенетический тест, прогнозирующий эффективность и безопасность противоопухолевого препарата «Арглабин», рекомендован направленный поиск молекул-мишеней для данного препарата (фармакодинамика), а также молекулярные основы его фармакокинетики в организме пациента.

   В настоящее время в холдинге «Фитохимия» для выявления потенциальных соединений - источников новых лекарственных препаратов начаты работы по проведению виртуального докинга 15 производных арглабина на 20 ключевых  ферментных мишенях, а также моделирование взаимодействий указанных производных арглабина с матричными протеинами (комплекс "лиганд-белок") и  расчет константы связывания лиганда с белком (доклад А. Даирова, Казахстан).

  Использование стандартных образцов для оценки качества этапов производства растительного сырья, субстанции и готовых лекарственных форм является одним из основных требований международных стандартов  GMP. В докладе Г.Х. Тулеуовой с коллегами (Казахстан) представлен сравнительный анализ стандартных образцов лекарственных веществ растительного происхождения по Фармакопеям Европы, США и России. При этом приведены результаты по стандартизации терпеноидов, флавоноидов, алкалоидов и экдистероидов для разработки временного аналитического нормативного документа на стандартные образцы (цинаропикрин, ментол, артемизинин, гроссгемин, ахиллин, глауцин).

   Получение лекарственных препаратов с использованием методов нанотехнологии позволяет повысить эффективность действующих веществ за счет их селективной доставки в орган-мишень и снизить возможные побочные эффекты. Экспериментальные данные, полученные в ОАО «Всероссийский научный центр молекулярной диагностики и лечения»(г. Москва, РФ), по разработке доцетаксел-, силибин-, винбластинсодержащим полимерным нанокомпозициям демонстрируют перспективность новых подходов к созданию высокоэффективных систем доставки лекарственных препаратов, что, в свою очередь, обеспечивает снижение их токсичности и повышение эффективности лечения социально-значимых заболеваний.

  Одним из перспективных направлений фитохимического производства следует считать разработку новых технологий производства фитопрепаратов с применением твердофазных механохимических методов, представленную  в докладах Ю.С. Чистяченко и Л.П. Сунцовой (Российская Федерация). Внедрение способа механохимической обработки лекарственного растительного сырья позволит повысить растворимость нативных субстанций.

   В докладе профессора Х.И. Итжановой (Казахстан) представлена технология производства таблетированных форм оригинальных фитопрепаратов с применением современных вспомогательных веществ и оборудования для нанесения пленочных покрытий на пероральные формы.

   В Институте химии растительных веществ АН РУз налажен промышленный выпуск субстанций оригинальных лекарственных препаратов «Аллапинин», «Аклезин», «Аксаритмин», «Ликорин гидрохлорид», «Галантамин гидробромид», «Аконитин» с выходом 80-85% от содержания в растительном сырье. В рамках новой технологии из отходов производства препаратов «Аллапинин» и «Аксаритмин» получают «Липидный концентрат», нашедший применение в качестве биологически активной добавки в продукцию бытовой химии (доклад д.т.н., профессора Ш.Ш. Сагдуллаева, Узбекистан).

  В своем докладе профессор В.Ф. Корсун (Российская Федерация) подчеркнул, что  фитотерaпия сегодня является неотъемлемой частью современной клинической медицины всех стран цивилизованного мира. Предложил включить внедрение фитотерапии в стандарты (протоколы) оказания медицинской помощи и ограничить срок рассмотрения в Фармакологическом комитете МЗСР РФ заявок на новые фитопрепараты до 1 года. А также подготовить и рассмотреть государственную программу развития фитофармакологии, как одной первостепенной проблем здоровья нации.

  Участники конференции особо отметили основные достижения за 20 лет Международного научно-производного холдинга «Фитохимия». За 1995-2015 гг изучено более 500 видов растений, произрастающих на территории Казахстана. При этом установлено, что перспективными в плане поиска новых биологически активных соединений являются 362 вида растений; выделено и идентифицировано более 1000 природных соединений, на их основе синтезировано свыше 2000 новых производных, относящихся к классам терпеноидов, флавоноидов, стероидов и алкалоидов, ряд из которых показал выраженную антимикробную, противовирусную, противогрибковую, противоопухолевую, анальгетическую, фагоцитозстимулирующую и другие виды активности; разработаны и внедрены в производство 72 новых оригинальных фитопрепаратов. Среди них противоопухолевый препарат «Арглабин», гепатопротектор «Салсоколлин», противопаразитарный препарат «Саусалин», гиполипидемическое средство «Атеролид», адаптогенный препарат «Экдифит» и др.; опубликовано более 1500 научных работ в рецензируемых и высокорейтинговых журналах. Изданы 25 монографии. Разработки защищены 85 патентами РК, 10 патентами США, 3 Европейскими и 3 Евразийскими патентами, патентами Китая, Грузии, Украины.

  За 1995-2015 гг. сотрудниками холдинга защищены 14 докторских и 64 кандидатских диссертаций.

  На базе холдинга построен и введен в эксплуатацию Карагандинский фармацевтический завод, где разработан и внедрен полный технологический цикл от производства лекарственного сырья, включая его переработку, до выпуска готовых лекарственных форм фитопрепаратов. Организован Республиканский банк биологически активных соединений и лекарственных веществ.

 В период работы конференции участники посетили лаборатории Международного научно-производственного холдинга «Фитохимия» и производственные цеха Карагандинского фармацевтического завода.

 Конференция прошла на высоком научном уровне, выступления докладчиков вызвали активную дискуссию и по итогам работы принято соответствующее решение.

 Участники конференции рекомендовали провести очередную международную научно-практическую конференцию «Достижения и перспективы развития фитохимии» на базе Иркутского института химии им. А.Е. Фаворского СО РАН в июне 2017 г.

Скачать сборник тезисов

 

От Оргкомитета

Международной научно-практической конференции

«Достижения и перспективы  развития фитохимии»

член-корреспондент НАН РК,

доктор химических наук, профессор                           Г.А. Атажанова

 

г. Караганда, Республика Казахстан